类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结构上都是环戊烷多氢菲衍生物。脊椎动物的肾上腺激素可分为肾上腺皮质激素和性激素两类。 （1）肾上腺皮质激素。肾上腺皮质激素由肾上腺皮质分泌产生。目前从肾上腺皮质提取液中分离的类固醇化合物有30余种，已知生理作用的主要有以下几种。
肾上腺皮质激素的生理功能主要表现在两个方面：
① 调节糖代谢：抑制糖的氧化，使血糖升高；促进蛋白质转化为糖。具有这种功能的包括皮质酮、11-脱氢皮质酮、17-羟基皮质酮（氢化可的松）和17-羟基-11-脱氢皮质酮（可的松）。这类激素还具有良好的抗炎、抗过敏作用，是常用的激素药物。
② 调节水盐代谢：促使体内保留钠离子及排出过多的钾离子，调节水盐代谢。这类激素包括11-脱氧皮质酮、17-羟基-11-脱氧皮质酮和醛皮质酮。其中醛皮质酮对水盐代谢的调节作用比脱氧皮质酮大30-120倍。
肾上腺皮质激素分泌失常，将引起糖代谢及无机盐代谢紊乱而出现病症。
（2）性激素。性激素属于类固醇类激素，可分为雄性激素和雌性激素两类。它们与动物的性别及第二性征的发育有关。性激素的分泌受脑垂体的促性腺激素调节。
① 雄性激素：雄性激素中重要的有睾酮、雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮。睾酮由睾丸的间质细胞分泌，是体内最重要的雄性激素。雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮是睾酮的代谢产物（睾酮→雄酮→雄二酮→脱氢异雄酮）。
肾上腺皮质也能分泌一种雄性激素，即肾上腺雄酮。
雄性激素主要是促进雄性的性器官和第二性征的发育和维持，以及促进蛋白质合成，使身体肌肉发达。雄性激素中睾酮的活性最高，分别是雄酮的6倍和脱氢异雄酮的18倍。各种雄性激素可分为两类。
② 雌性激素：雌性激素可分为两类。
卵泡素：由卵巢分泌，包括雌酮、雌二醇和雌三醇。具有促进性性器官发育、排卵，以及促进第二性征发育等功能。其中以雌二醇的活性最高，约为雌酮的6倍，雌三醇的200倍。这三种激素在体内可以相互转化。
黄体激素：由卵巢的黄体分泌的产生，主要是黄体酮（又称为孕酮）。具有促进子宫及乳腺发育，防止流产等作用。
雄性激素和雌性激素的功能虽然很不相同，但它们在结构上却很相似。两类性激素都可以从胆固醇衍生而来，而且二者在体内可以相互转变。已经证明，不论雄性和雌性动物体内部都存在一定比例的两类性激素，它们之间存在着一种平衡，雄性动物体中含有更多的雄性激素，而雌性动物体内则含有更多的雌性激素。
固醇有三类，固醇类是环戊烷多氢菲的衍生物，又称类固醇，属脂类化合物，主要有胆固醇、类固醇激素和胆汁酸。
固醇（英文：sterol）又称甾醇，是类固醇的一类，是含有羟基的类固醇。它们均以环戊烷多氢菲为基本结构，并含有羟基，故称为固醇类化合物。用碱性溶液提取动植物组织中的脂类，其中常有多少不等的、不能为碱所皂化的物质。
固醇类化合物种类繁多，广泛分布于生物界。如胆固醇是高等动物细胞的重要组分。它与长链脂肪酸形成的胆固醇酯是血浆脂蛋白及细胞膜的重要组分。植物细胞膜则含有其它固醇如豆固醇及谷固醇。真菌和酵母则含有菌固醇。
一类由3个己烷环及一个环戊烷稠合而成的环戊烷多氢菲衍生物。除细菌中缺少外，广泛存在于动植物的细胞及组织中。固醇有多种不同的生物学功能，如作为细胞膜的成分及构成肾上腺皮质激素和性激素等。
不少植物固醇还具有很强的药理或毒理效应，如洋地黄及哇巴因可增强心肌的收缩，是治疗心力衰竭的良药。植物中含β－谷固醇，酵母中含麦角固醇。动物中的固醇类以胆固醇的含量最丰富，它在体内可转变成固醇类激素──孕酮、雌二醇、睾酮、皮质醇及醛固酮等。
许多避孕药物均属孕酮的衍生物；有的睾酮类似物则是体内蛋白质生物合成的促进剂。7-脱氢胆固醇在皮肤中经紫外线的照射可转变成维生素D3(胆钙化醇)，后者在体内又可转变成调节钙磷代谢的激素──1,25-二羟胆钙化醇。
引起昆虫蜕皮的蜕皮素及抗葡萄球菌的褐毒素也是固醇类化合物。哥伦布氏毒箭蛙(Phyllobates aurotaenia)分泌的蛙毒素仅需微量即可阻断神经冲动在神经肌肉间的传导。胆固醇在体内的代谢终产物是胆汁酸，而其他固醇类化合物则系经生物转化使其增加极性，排出体外。
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