γ-羟基丁酸的历史

GHB由亚历山大·扎伊采夫(Alexander Mikhaylovich Zaytsev)于1874年首次合成。20世纪60年代初,Henri Laborit博士在研究神经递质γ-氨基丁酸(GABA)时对GHB对人的作用进行了全面研究。GHB很快被大量使用,因为它副作用小,持续时间短,缺点是应用剂量范围窄(虽然有很高的半数致死量),且当与酒精或其他中枢神经系统镇静剂混用时会有危险。

在法国、意大利和其他欧洲国家,γ-羟基丁酸几十年来一直被大量使用,作为一个安眠药和分娩时的麻醉剂。但其被滥用的问题和新药的开发已导致GHB的使用日益减少。如今γ-羟基丁酸一般只被用于治疗嗜睡症,同时也越来越少地被用于酗酒的治疗。

与羧基直接相连的碳成为α碳

主碳链上其他碳原子按照与羧基的距离越来越远依次命名

CH3-CH2-CH2-COOH丁酸

最左边的碳是γ碳

所以γ-羟基丁酸的结构简式为

HO-CH2-CH2-CH2-COOH

羟基丁酸钠变成羟基丁酸:加酸如盐酸即可。

γ-羟基丁酸可在人体细胞内合成,结构上与酮体β-羟基丁酸相似。在实际使用中,通常使用γ-羟基丁酸的钾盐或钠盐。γ-羟基丁酸也可由发酵产生,因此也存在于一些啤酒或葡萄酒中。琥珀酸半醛脱氢酶缺乏症可造成GHB在血液中累积,造成麻醉效果。

药理学

药理学在中枢神经系统中,GHB至少有两个特异性结合位点。γ-羟基丁酸可作用于新发现的γ-羟基丁酸受体产生兴奋,也可作用于γ-氨基丁酸受体产生抑制。γ-羟基丁酸可在哺乳动物大脑内自然合成,并发挥神经递质的作用。γ-羟基丁酸可在γ-氨基丁酸神经元中由γ-氨基丁酸合成,并在神经元兴奋时释放出去。

以上内容参考:百度百科-γ-羟基丁酸


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