首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量减少、药效降低效应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。
扩展资料：
首过效应的避免方法：
利用一具有生理意义的模型来表征心得安的静脉和口服给药后体内处置过程，成功地模拟了其口服给药后首过效应对药物体内处置过程的影响，即人们所发现的生物利用度显著降低。
并且一定条件下，在心得安口服吸收期的首过过程中，其门静脉中浓度对肝脏代谢酶可能会产生短暂性的（部分）饱和作用，此饱和机理系过去人们所观察的心得安口服后非线性动力学的原因，而且这短暂性和饱和作用与心得安剂量和剂型有关。避免首过效应的方法主要有：
①改变给药途径。如口服硝酸甘油受首过效应代谢90%左右，故疗效差，采用绕过首过效应，而舌下含用，直接由舌下粘膜吸收进入血液，药物破坏较少。
某些药物也可采用经肛门灌肠或用栓剂按被动转运方式吸收，由于接触面小，吸收量较口服为少，但由于吸收途径不经肝脏，药物破坏较少，作用较快。
②选择适当的给药时间，如进食时服药能减少药物在肝脏的代谢，提高生物利用度。
③首次剂量加倍，能抵消肝药酶代谢作用，有些药也可采用首次一日剂量一次服用。首过效应使药物的生物利用度降低，从而影响药物的疗效。
受首过效应影响较大的药物有：普萘洛尔、硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素、胍乙啶、左旋多巴、新斯的明、吗啡和度冷丁等。
药物口服在胃肠道吸收后，从门静脉进入肝脏，使在肝内代谢灭活的药物大部分被破坏，因而进入血液循环的有效药量减少，药效降低的现象。已知氯丙嗪、乙酰水杨酸、异丙肾上腺等均有明显的首过效应。
参考资料来源：百度百科-首过效应
首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。
某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量减少、药效降低效应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。
扩展资料：
中国传统的膏药就是应用的透皮吸收的原理，皮肤用制剂主要用于涂敷于皮肤表面，穿透皮肤角质层到达病患部位发挥药效。也有通过皮肤吸收给药以产生全身效应，比如临床上使用的2%硝酸甘油软膏可通过透皮吸收治疗心绞痛；东莨菪碱膜剂贴于耳后皮肤上，可预防晕动症。
除此之外，药物进入人体还有许多方式，如直接吸入肺部的气雾剂、滴入眼、鼻、耳的滴眼剂、滴鼻剂、滴耳剂等等。选择合适的药物剂型、以及选择合适的药物剂型搭配，可以有力地捍卫人体的健康，驱走疾病。
参考资料来源：百度百科-首过效应
首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量减少、药效降低效应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。
影响因素
药物的“首过效应”又叫首过作用，是指药物被吸收后未到达全身循环之前即被代谢的现象。可分为三种：
1. 肝首过效应。口服药物后即可发生，如果静脉或舌下给药则可避免。
2. 肠道首过效应。
3. 肺首过效应，极个别药物，如氯仿等。
首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量减少、药效降低效应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。
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