药物的生物转化和排泄速度决定其

药物的生物转化和排泄速度决定其:作用持续时间的长短。

生物转化:是药物作为外来活性物质进入体内后,机体通过肝脏或其他部位的酶对药物进行结构修饰,以减弱其药理或毒理作用,并增加其水溶性以便加速从体内排泄的过程。药物的体内过程包括:吸收、分布、代谢-转运、排泄-消除。

1、吸收:药物的吸收是给药后药物自用药部位进入血液循环的必须过程,多属于被动转运。

2、分布:经血液转运到组织器官的过程称之为分布,药物的分布过程也多属于被动转运。药物在体内分布常常呈动态平衡状态,并且常常呈不均衡分布。

3、生物转化:药物在体内药酶的作用下发生化学结构变化,主要在肝脏。

4、排泄:药物及其代谢产物自体内排出的过程。主要排泄器官有:肾脏、肝脏、胃肠道和肺脏,其次还有汗液和乳汁等。

生物转化是药物的性质在体内发生改变的过程,说简单点,就是药物转化成了代谢物。产生代谢的场所有肝脏。肾脏,其中肝脏是其主要代谢场所。药物发生性质的改变并不等于失去药效,有些药没有代谢前可能没有药件,反而代谢后才有药效;有些药发生代谢后就失去药效;也有的代调物会有主件,或是有些的物代谢后继续发生药效。

血液循环路线如图所示:. 对照血液循环图可知,静脉注射药物,药物进入血液经上腔静脉→右心房(体循环)→右心室→肺动脉→肺部毛细血管→肺静脉→左心房(肺循环)→左心室→主动脉→颈部动脉→患处(体循环),因此,药物在人体内经过的路径是体循环、肺循环和体循环. 故选:C.

药理学考试重点必背:

药理学名解:

1、药理学(pharmacology):是研究药物与机体(含病原体)相互作用及其作用规律的科学。

2、药效学(pharmacodynamics):药物对机体作用及其作用机制,即药物效应动力学,又称药效学。

3、药动学(pharmacokinetics):研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学,又称药动学。

4、首关消除(first-pass effect/elimination):某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时,被其中的酶所代谢,致使进入体循环的药量减少的一种现象。

5、一级消除动力学(first-order elimination kinetics):是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。

6、生物利用度(bioavailability):经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。F=A/D*100% (D为用药剂量,A为体循环中药物总量)。

7、副反应(side reaction):药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。

8、效能(efficacy):药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。

9、效价(potency):引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小效价强度越大。

10、治疗指数(therapeutic index,TI):通常将药物的的LD50/ED50的比值称为治疗指数。

11、二重感染(superinfections):长期口服或注射使用广谱抗生素时,敏感菌被抑制,不敏感菌乘机大量繁殖,由原来的劣势菌群变为优势菌群,造成新的感染,称作二重感染。

12、肝肠循环(hepatoenteral circulation):被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排出,经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用时间。

13、半衰期(half-life,t1/2):药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。

14、不良反应(adverse drug reaction/ADR):药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。

15、药代动力学/药动学(pharmacokinetics):研究药物在体内的过程,即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。

16、激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡,Adr,ACh。

17、耐药性:病原体对抗菌药物的敏感性下降甚至消失。分为固有耐药性和获得耐药性。固有耐药性是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性。获得性耐药性是细菌与药物反复作用后对药物的敏感性降低或消失,大多由质粒介导,但亦可有染色体介导。

18、效价强度:用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较,达到相同药理效应时所需药物剂量的多少,反应药物效价强度的大小。


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